こんにちは、私は普段調剤薬局で働いている薬剤師です。
今回は高血圧治療薬に使われる薬剤の中で、カルシウム拮抗剤について書かせてもらいます。
カルシウム拮抗剤とは
血管の平滑筋にあるカルシウムチャネルに結合し、細胞内へのカルシウムイオン流入を阻害することで血管を拡張させて降圧作用を示す薬剤です。
構造上大きく３種類に分類され、臨床で主に使われるのはジヒドロピリジン系と呼ばれる種類の薬剤で高血圧の第一選択薬とされている。
主なカルシウム拮抗剤
ここでは主に私の薬局で扱っている薬剤を中心に書かせてもらいます。
アムロジン錠、ノルバスク錠（成分名：アムロジピンベシル酸塩）
特徴：作用時間が長く、血管選択性があり、副作用も少ない
用法用量：１日１回2.5～5ｍｇ 効果不十分で10ｍｇまで増量可
代謝：肝臓においてＣＹＰ3Ａ4にて代謝
半減期：３９時間
相互作用：ＣＹＰ3Ａ4阻害薬、グレープフルーツジュース、シンバスタチンとの併用で効果増強
アテレック錠（成分名：シルニジピン）
特徴：頻脈を起こしにくい 腎保護作用
用法用量：１日１回 ５～１０ｍｇ 効果不十分で２０ｍｇまで増量可
代謝：主にＣＹＰ3Ａ4 一部２Ｃ１９で代謝
半減期：５～８時間
相互作用：シメチジン、アゾール系薬、グレープフルーツジュース、リファンピシン、ジゴキシン
アダラートＬ、ＣＲ（成分名：ニフェジピン）
特徴：作用は強いが持続時間が短い 歯肉肥厚の副作用がある
用法用量：アダラートＬ １日２回 １回１０～２０ｍｇ
アダラートＣＲ １日１回 １０～２０ｍｇより開始 ２０～４０ｍｇ維持
代謝：ＣＹＰ３Ａ４で代謝
半減期：アダラートＬ ３．７時間
アダラートＣＲ １６時間
相互作用：シメチジン、リトナビル、タクロリムス、シクロスポリン、イトラコナゾール、グレープフルーツジュース、リファンピシン
コニール錠（成分名：ベニジピン塩酸塩）
特徴：腎保護作用
用法用量：１日１回２～４ｍｇ 効果不十分８ｍｇまで増量可
代謝：ＣＹＰ３Ａ４で代謝
半減期：１．７時間
相互作用：シメチジン、イトラコナゾール、ジゴキシン、リファンピシン、グレープフルーツジュース
カルブロック（成分名：アゼルニジピン）
特徴：持続時間が長く、頻脈を起しにくい 腎保護作用
併用禁忌：アゾール系抗真菌薬、ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬
用法用量：１日１回８～１６ｍｇ 初回８ｍｇから開始
相互作用：シメチジン、イマチニブ、マクロライド系薬、タンドスピロン、シンバスタチン、シクロスポリン、ベンゾジアゼピン系薬、経口黄体・卵胞ホルモン、ジゴキシン、リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール、グレープフルーツジュース
カルシウム拮抗剤の主な副作用
めまい、ふらつき、頭痛、眠気、浮腫、ほてりなどがあれわれる場合がある
グレープフルーツに含まれる成分が代謝を阻害し、降圧作用が強くなる場合がある
参照：今日の治療薬 Wikipedia
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