こんにちは、私は普段調剤薬局で働いている薬剤師です。
今回は脂質異常症治療薬に使われる薬剤の中で、PCSK９阻害薬について書かせてもらいます。
PCSK9阻害薬とは
まずPCSK９とはどういったもので、人体でどの様な作用をしているのか？
脂質異常症の指標となるLDLコレステロールは肝臓で合成され、細胞やホルモン合成に必要なコレステロールを全身に運ぶ役割をしています。
コレステロールを運び終えたLDLは役割を終え再び肝臓に戻り、肝臓の表面にあるLDLレセプターから肝臓に取り込まれます。
ところが、生まれつきLDLレセプターが少なくLDLコレステロールを肝臓に取り込みにくい方は血液中のLDLコレステロール値が高く動脈硬化などの病気のリスクが上がります。
肝臓表面に発現するLDLレセプターを減少させている原因となるものがPCSK9という蛋白分解酵素です。
PCSK9は肝細胞膜上にあるLDLレセプターと結合することによりLDLレセプターの数を減少させLDLコレステロールの肝臓への再取り込みを抑制してしまい血中のLDLコレステロールを増加させます。
PCSK9阻害薬はモノクローナル抗体に分類され、選択的にPSCK９に結合することでPCSK９のLDLレセプターへの結合を阻害して、肝臓へのLDLコレステロールの取り込みを促進させて血液中のLDLコレステロールを低下させる作用があります。
レパーサ（エボロクマブ）
適用：家族性コレステロール血症、高コレステロール血症（HMGーCoA還元酵素阻害薬で効果が不十分な場合）又はHMGーCoA還元酵素阻害薬による治療が適さない場合
用法用量：2週に1回 1回140ｍｇ 又は4週に1回 1回420ｍｇ皮下注
副作用：注射部位反応、肝機能異常、CK上昇、糖尿病、筋肉痛など
参照：今日の治療薬
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